脂質體磷脂之膽固醇CH0-HP與膽固醇硫酸鈉你了解多少?

文章來源:AVT發布時間:2021-08-27瀏覽次數:

 本期AVT小編給大家帶來兩款脂質體磷脂:膽固醇CH0-HP與膽固醇硫酸鈉,膽固醇CH0-HP大家應該是再熟悉不過的,作為AVT的明星輔料產品,膽固醇CHO-HP產品深受大家喜愛,相比較膽固醇,膽固醇硫酸鈉名氣雖沒有那么大,卻也在脂質體中應用頗多。

 AVT的明星產品膽固醇CH0-HP是一款怎樣的輔料?  


脂質體磷脂之膽固醇CH0-HP與膽固醇硫酸鈉你了解多少?-艾偉拓(上海)醫藥科技有限公司


 產品名稱:膽固醇(供注射用)

 英文名稱:CHO-HP

 中文化學名:膽甾-5-烯-3β-醇

 英文化學名:Cholest-5-en-3β-ol

 CAS號:57-88-5

 登記號:F20170000106

 分子式:C27H46O

 分子量:386.7

 產品性能:白色粉末

 溶解性:易溶于乙醇不溶于水

 適用領域:脂質體膜材、乳化劑

 保存條件:常溫

 膽固醇CHO-HP產品使用率為什么這么高?

 膽固醇可調節磷脂雙分子層膜的流動性,使膜通透性降低,減少藥物滲漏。同時可使脂膜維持一定柔韌性,增強脂質體囊泡抗擊外部條件變化的能力,并對磷脂的氧化有一定保護作用。制備普通載藥脂質體,膽固醇是必須的添加物,用量一般為CHO:PC=0.3~1(摩爾比)。因PC和藥物的不同,存在膽固醇的zui佳用量。在一定范圍內,脂質體的粒徑、氧化穩定性、物理穩定性與膽固醇添加量成正相關,超出范圍時,超過膜負荷,會造成部分脂質體破裂。另外,膽固醇的添加會對膜相變溫度有一定影響,臨界值以內使相變溫度降低,臨界值以上,使相變溫度升高。

 說到這款膽固醇產品的應用實例,那真的是太多了!多柔比星、柔紅霉素、兩性霉素B、阿糖胞苷、硫酸**、硫酸長春新堿、伊立替康、布比卡因、patisiran、阿米卡星……這么多脂質體制劑,相信總有你熟悉的!

 脂質體磷脂-膽固醇硫酸鈉是一款怎樣的輔料?

 產品名稱:膽固醇硫酸鈉

 英文名稱:Sodium cholesteryl sulfate

 化學名:膽固醇硫酸酯鈉鹽

 CAS號:2864-50-8

 分子式:C27H45O4SNa

 級別:試劑

 產品特性:白色顆粒

 保存條件:2-8℃,遮光密閉

 脂質體中膽固醇硫酸鈉應用情況如何?

 講到膽固醇硫酸鈉作為藥用輔料的應用情況,我們需要提到一款復合物--兩性霉素B膽固醇硫酸鈉復合物。兩性霉素B因其強大而廣譜的抗**效果成為抗****的金標準。由于兩性霉素B的水溶性有限,*早上市的靜脈給藥制劑采用去氧膽酸鈉增溶(即普通兩性霉素B,簡稱AmB)。在臨床上, AmB的嚴重不良反應,尤其是腎毒性,限制了它在****患者中的應用。鑒于此,相繼又有兩性霉素B脂質體( Ambisome@ )、注射用膽固醇硫酸鈉復合物( Am-photeeS或Amphocil9 ,簡稱ABCD )、酰磷脂酰膽堿和二肉豆蔻酰磷脂酰甘油( DMPC & DMPG )脂質復合物( Abelcet8 )以及脂質體( Fungisome0 )上市。Ambisome⑧ 、AbelcerD. Fungisome8所用關鍵輔料較昂貴,制備成本高;而ABCD所用的膽固醇硫酸鈉較便宜,且為生理性物質,具有良好的生物相容性,與兩性霉素B結合后,可****降低兩性霉索B的腎毒性。

 艾偉拓(上海)醫藥科技有限公司2007年至今,堅持以**藥用輔料為主要業務方向;專注與脂質體,脂肪乳為**的**注射劑領域;"高校+研究所+藥企"拓展模式,已覆蓋中國所有相關企業。


 本文部分內容節選自《兩性霉索B膽固醇硫酸鈉復合物臨床研究進展》