DSPE-mPEG2000,DSPE化衍生物的特性分析

文章來源:AVT發布時間:2021-08-26瀏覽次數:

相信很多朋友都了解MPEG-DSPE,它是由DSPE的PEG化衍生物,因聚乙二醇末端采用了甲氧基封端,使PEG部分失活不能繼續反應,因此稱為MPEG。


根據PEG分子量的不同,又有MPEG750-DSPE,MPEG2000-DSPE,MPEG5000-DSPE,其中,MPEG2000-DSPE較為常用,在有些文獻中也叫做DSPE-MPEG2000。


MPEG2000-DSPE兼有了磷脂的兩親性和PEG的親水高分子特性,近年來在長循環脂質體、高分子膠束、長循環納米粒等藥物載體中的應用獲得了較快發展,在我國按藥用輔料管理,其中MPEG2000-DSPE中文名稱為“培化磷脂酰乙醇胺”。


MPEG2000-DSPE分子中聚乙二醇部分分子量約2000,適用于長循環脂質體的制備,使脂質體經靜脈注射后不會馬上被MPS豐富的組織捕獲,從而在血液中循環時間延長,進而增加進入病理組織中的機會。阿霉素脂質體DOXIL中MPEG2000-DSPE的用量占總脂質的20%,與普通阿霉素脂質體Mycoet相比,動力學差異明顯。脂質體阿霉素的血漿半衰期,DOXIL為2.5d,而Myocet只有0.07h。


MPEG2000-DSPE在水中可分散形成膠束,臨界膠束濃度(CMC)比表面活性劑低102倍,因此載藥穩定性更好,即使被血液稀釋,仍可維持膠束的粒子完整性。MPEG2000-DSPE膠束制備較脂質體簡單,而且已證實,具有一定的靶向作用,易聚集于實體瘤。


| 中文通用名:二硬脂?;字R掖及?聚乙二醇2000

| 中文化學名稱:N-(羰基-甲氧基聚乙二醇2000)-1,2-二硬酯酰-SN-甘油-3-磷酰乙醇胺,鈉鹽

| 英文通用名:DSPE-MPEG2000

| 英文化學名稱:N-(Carbonyl-methoxypolyethylene glycol 2000)-1,2-distearoyl-sn-glycerol-3-phosphoethanolamine,sodium salt

| CAS號:147867-65-0

| 登記號:F20170000595

| 級別:試劑

| DMF號:025329

| 分子式:C43H83NO10P(C2H4O)nNa,n≈45

| 分子量:大約2800

| 產品特性:白色粉末

| 保存方式:-15℃以下,避光