兼有磷脂兩親性和PEG親水高分子特性的DSPE-MPEG2000

文章來源:AVT發布時間:2021-07-08瀏覽次數:

DSPE-MPEG2000兼有了磷脂的兩親性和PEG的親水高分子特性,近年來在長循環脂質體、高分子膠束、長循環納米粒等藥物載體中的應用獲得了較快發展,DSPE-MPEG2000是具有一定引濕性的白色粉末狀固體,在低級醇、酮、及中易溶,水中溶解度約(3-4)g/100ml。本篇文章就讓AVT小編給大家介紹一下DSPE-MPEG2000的應用與產品信息吧!


| 中文通用名:二硬脂?;字R掖及?聚乙二醇2000

| 中文化學名稱:N-(羰基-甲氧基聚乙二醇2000)-1,2-二硬酯酰-SN-甘油-3-磷酰乙醇胺,鈉鹽

| 英文通用名:DSPE-MPEG2000

| 英文化學名稱:N-(Carbonyl-methoxypolyethylene glycol 2000)-1,2-distearoyl-sn-glycerol-3-phosphoethanolamine,sodium salt

| CAS號:147867-65-0

| 登記號:F20170000595

| 級別:試劑

| DMF號:025329

| 分子式:C43H83NO10P(C2H4O)nNa,n≈45

| 分子量:大約2800

| 產品特性:白色粉末

| 保存方式:-15℃以下,避光


DSPE-MPEG2000分子中聚乙二醇部分分子量約2000,適用于長循環脂質體的制備,使脂質體經靜脈注射后不會馬上被MPS豐富的組織捕獲,從而在血液中循環時間延長,進而增加進入病理組織中的機會。2015年,FDA批準Onivyde(伊立替康脂質體注射液)用于zhi療晚期胰腺ai患者。Onivyde是一種拓撲異構酶1抑制劑包封在脂質雙層囊泡或脂質體中,可有效延長晚期胰腺ai患者生存周期,并且不會影響其生活質量。其中MPEG2000-DSPE的含量為0.12 mg/mL,DSPC的含量為6.81mg/mL。


阿霉素脂質體DOXIL中DSPE-MPEG2000的用量占總脂質的20%,與普通阿霉素脂質體Mycoet相比,動力學差異明顯。脂質體阿霉素的血漿半衰期,DOXIL為2.5d,而Myocet只有0.07h。


DSPE-MPEG2000在水中可分散形成膠束,臨界膠束濃度(CMC)比表面活性劑低102倍,因此載藥穩定性更好,即使被血液稀釋,仍可維持膠束的粒子完整性。由于疏水區體積大,因此,載藥量也高于表面活性劑。另外,通過加入適量的卵磷脂,形成DSPE-MPEG2000/卵磷脂混合膠束,可使載藥量成倍上升。DSPE-MPEG2000膠束制備較脂質體簡單,而且已證實,具有一定的靶向作用,易聚集于實體瘤。