多囊脂質體的制備—全合成甘油三酯三辛酸甘油酯Tricaprylin

文章來源:AVT發布時間:2021-06-09瀏覽次數:

可用于注射劑與化妝品的三辛酸甘油酯你了解嗎?Tricaprylin也就是三辛酸甘油酯,作為一種全合成甘油三酯,適合應用于多囊脂質體的制備。是Depofoam技術中的輔料選擇,起到填充縫隙、防止膜融合、維持蜂窩狀多囊結構穩定的作用。

目前三辛酸甘油酯因Depofoam技術被應用,三辛酸甘油酯在多囊脂質體藥物研發及上市產品中得以應用,部分項目現已處于臨床實驗階段。除此之外三辛酸甘油酯也會被用于護膚品及化妝品中。

我們先來看一下三辛酸甘油酯是一款怎樣的輔料產品吧!

| 中文名稱:三辛酸甘油酯(供注射用)
| 化學名稱:癸酸-1, 2, 3-丙三醇酯
| 分子式: C27H50O6
| CAS號: 538-23-8
| 分子量: 470.68
| 級別:藥用注射級
| 備案登記號:F20180000840
| DMF備案號: 022815
| EINECS登錄號: 208-686-5
| 外觀性狀:澄清的淡黃色油狀液體,易溶于乙醇等大部分有機溶劑,不溶水。
| 保存:遮光、密封、冷凍運輸及保存,避免與強氧化性物質共同存放。
| 貨號:005001

1.三辛酸甘油酯應用于Depocyt

SkyPharm Inc.公司研制的阿糖胞苷脂質體,1999年于美國上市,主要用于zhi療腫liu性腦膜炎。將阿糖胞苷包載入脂質體后給藥次數從每兩天一次減少為每兩周一支,ji大的改善了病人的順應性。其方磷脂組成為DOPC、DPPG、膽固醇和三油酸甘油酯。產品為5mL的生理鹽水懸液,每支含有50mg阿糖胞苷、28.5mgDOPC、5mgDPPG以及22mg膽固醇。

2.三辛酸甘油酯應用于DepoDur

SkyPharm Inc.公司研制的硫酸嗎ka脂質體,2004年FDA批準上市,用于術前麻醉或產術鎮痛。其方磷脂組成為DOPC、DPPG、膽固醇、三辛酸甘油酯和三油酸甘油酯。每支產品含10mg/mL硫酸嗎ka、4.2mg/mL DOPC、0.9mg/mL DPPG、0.3mg/mL三辛酸甘油酯以及3.3mg/mL膽固醇和0.1mg/mL三油酸甘油酯。

3.三辛酸甘油酯應用于Exparel

Pacira Pharmaceuticals, Inc.公司研制的布比卡因脂質體,2011年FDA批準上市,用于手術部位術后麻醉鎮痛,可延長藥物釋放至72小時。方中使用了一種新的PC類磷脂輔料DEPC,這在基于DepoFoamTM技術的上市產品中是獨一份兒的。 其方磷脂組成為DEPC、DPPG、膽固醇和三辛酸甘油酯。每瓶產品含布比卡因13.3mg/mL、DEPC 8.2mg/mL、DPPG 0.9mg/mL、膽固醇4.7mg/mL以及三辛酸甘油酯2.0mg/mL。 近年來Exparel的市場及銷售額高速增長,2015年總銷售額達2.4億美元且仍不斷上升。

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