【AVT】長循環特種脂質體輔料A68-5(防漏藥)尋求研發合作伙伴

文章來源:AVT發布時間:2020-09-15瀏覽次數:

 為了緊跟客戶需求,AVT新推出一款更適用于長效緩釋制劑的輔料產品,代號“A68-5”。我們誠懇尋求“A68-5”共同研發合作伙伴,雙方開展技術合作以及共同研發工作。大家一起來了解一下這款防漏藥、長循環特種脂質體輔料。


【AVT】長循環特種脂質體輔料A68-5(防漏藥)尋求研發合作伙伴-艾偉拓(上海)醫藥科技有限公司


 01應用性質優秀

 A68-5具有類似于磷脂酰膽堿的功能,能夠包裹藥物且穩定性與生物相容性好。其在含氧環境中很穩定,并且因不具有酯鍵所以對堿性環境也具有耐受性。

 合適的相變溫度:A68-5相變溫度為46℃, 與DSPC、HSPC等相比更適合大生產條件下的粒徑控制等操作。

 02制劑穩定性好

 對膽固醇具有很高的親和度,并且這兩種脂質能夠緊密地堆積在液體無序相中的液體有序域中,從而形成脂質“raft”,因此脂質雙分子層有著更緊密的分子間排列、結合,對藥物的包裹更“嚴實”也不易發生聚集。此外這些膜微區被認為起信號平臺的作用,以調節蛋白質定位和相互作用。

 兩條脂肪酸鏈不一樣長,具有的微觀形態和穩定性等方面的優勢。

 03自帶長循環效果,規避“PEG-dilemma”

 使用PEG化磷脂的長循環脂質體存在一些弊端,我們稱為“PEG-dilemma”:PEG鏈的空間位阻作用屏蔽脂質體與細胞膜間的相互作用,抑制靶細胞對脂質體的攝??;屏蔽脂質體與內涵體膜間的相互作用,妨礙 “內涵體逃逸”,導致藥物尤其是核酸類藥物被降解,降低藥效;多次注射 PEG 化脂質體誘發免疫反應,引起加速血液清除(ABC)現象。而A68-5自帶長循環效果,當與膽固醇一起使用時,處方中即使不使用DSPE-MPEG2000也可獲得相當的血液循環時間甚至AUC值更高。這可能與脂質體膜分子更緊密的排列以及不易吸附血漿蛋白有關。

 高脂濃度制劑條件下,A68-5處方長循環效果與PEG處方相當;低脂質含量處方中,藥物的體內半衰期也比含DSPE-MPEG2000的處方更長。

 04藥物體內半衰期延長,更好的緩釋效果

 在實驗了幾種SN-38前藥和喜樹堿類藥物后發現,與PEG處方相比A68-5處方脂質體中藥物半衰期均提高十多倍,且藥物在釋放、體內循環等方面的行為都有顯著改善,解決了部分藥物“易漏難包”的問題。

 05應用范圍及優勢

 適合“leaky”藥物以及需要緩釋效果更久的制劑產品。

 A68-5是一種全合成脂質材料,與市面上在售的半合成品種相比不會存在雜質、來源等問題,性質及效果出眾,目前已能夠GMP生產,大批量供應。

 已應用于正在美國進行I期臨床試驗的脂質體項目。前期動物實驗表明,該脂質體藥物可使腫瘤病灶體積顯著縮小,在與免疫治療藥物聯用時還可發揮協同作用抑瘤效果更好。

 如對這款產品感興趣的客戶,請掃描下方二維碼,留下您的聯系方式,我們將盡快與您聯系,AVT竭誠為您服務。


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