布比卡因脂質體輔料應用

文章來源:發布時間:2016-09-12瀏覽次數:

   布比卡因脂質體注射液EXPAREL,于2011年經FDA批準上市,生產商為美國Pacira制藥有限公司,該產品因能顯著延長鎮痛效果而備受矚目。在EXPAREL中發揮關鍵作用的輔料,是——DEPC、DPPG、膽固醇、三辛酸甘油酯。

由于Exparel的臨床優勢,國內制劑企業在眾多脂質體候選品種中對其尤為關注。但是目前國內上述輔料尚無批文。

上海艾韋特代理日本精化(NFC)的膽固醇,是目前唯一在注冊的注射級膽固醇,申報日期為2011年,預計不日就可獲得進口注冊證(IDL)。

NFC的支持下,艾韋特也已展開DEPC、DPPG、三辛酸甘油酯的注冊工作。目前AVT正在翻譯DMF文件,準備相關的申報資料。

隨著藥用輔料與藥品關聯審評審批法規的實施,以及仿制藥質量與療效一致性評價的開展,國家對于藥用輔料監管越來越規范嚴格,對于仿制藥品也越來越強調與原研藥品療效的一致性。制劑企業在選擇輔料時,也應慎重考察輔料的各項功能指標及應用情況。為了方便國內企業更好的開發EXPAREL國產制劑,我公司對幾個磷脂的相應信息進行了總結,以供參考。

名稱

分子式

荷電情況

相變溫度

CAS

供應商情況

二芥?;蚜字?/span>DEPC

C52H100NO8P

13.2°C

51779-95-4

NFC生產的DEPC在美國上市多年,為上市制劑提供穩定可靠的產品

二棕櫚酰磷脂酰甘油DPPG

C38H74O10PNa

負電荷

41°C

200880-41-7

NFC

三辛酸甘油酯Tricaprylin

C27H50O6

538-23-8

NFC生產Tricaprylin作為脂質體用輔料,在美國上市多年,為上市制劑供貨

膽固醇CHO-HP

C27H460

57-88-25

NFC國內注冊的唯一注射用膽固醇供應商