你了解微乳嗎?AVT給你分享乳劑中的小“透明”

文章來源:AVT發布時間:2020-09-21瀏覽次數:

 你了解微乳嗎?本期AVT小編給你分享一下乳劑中的小“透明”-微乳的那些事兒!

 乳劑廣泛應用于化妝品、食品和制藥中。通常根據粒徑不同,將乳劑分為三種:(1)粒徑>400 nm,稱為大乳液(macroemulsions);(2)粒徑100–400 nm,稱為納米乳(nanoemulsions);(3)粒徑10–100 nm,微乳(microemulsions)。如圖1:


你了解微乳嗎?AVT給你分享乳劑中的小“透明”-艾偉拓(上海)醫藥科技有限公司

 圖1乳劑的分類


 大乳液和納米乳是由有機相和水相在表面活性劑的協助下,通過機械力如剪切、攪拌、均質等,克服界面的能量屏障形成的。一般來說,動力學上是穩定的,但均不具有熱力學穩定性。但隨著時間的推移,乳液各組分最終會恢復到原來的相。

 微乳是熱力學穩定性的透明液體,它們的性質如類型、大小、形成和穩定性等等和大乳液和納米乳有著明顯的差異。

 01 分類

 Winsor(1948)將微乳分為四種類型:i型-上過量油相和下O/W乳狀液的兩相,ii型-上W/O乳狀液和下過量水相的兩相,iii型-上過量油相、中雙連續微乳和下過量水相的三相,iv型-單相、單微乳相。不同的乳化劑、溫度或者鹽濃度的變化可使不同種類微乳之間轉化。如下圖2所示:


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 02 粒徑

 微乳雖稱之為“微”乳,但其粒徑通常小于納米乳,一般為10–100 nm。表面活性劑在界面膜中的堆積密度是影響液滴尺寸的重要因素之一。薄膜越堅固,填充密度越高,液滴尺寸越小。油烷基鏈的長度和溫度對液滴粒徑也有顯著影響。

 03 形成

 大多數微乳液體系是自發形成的。根據形成的微乳的類型,特別是表面活性劑、油和水的比例,可行成膠束,棒狀,層狀和海綿狀結構(如圖3所示)。與納米乳液相比,微乳液通常需要較高比例的表面活性劑或乳化劑(即油相的15-30%w/w)才能形成。此外,所需的共表面活性劑通常比納米乳液所需的碳鏈長度短。


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 04 穩定性

 與納米乳和大分子乳液相比,微乳液具有熱力學穩定性(如圖4)。隨著時間的推移,乳液中相不容易分離,而且大多數微乳制劑多年來保持穩定。


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 05 微乳遞送系統優缺點

 微乳是一種獨特的藥物遞送系統。與大乳液和納米乳系統性比,微乳通過小液滴大小提高生物利用度;以相對簡單的起始成分自發形成;具有熱力學穩定性,有較長的有效期。

 但微乳應用也有一些限制,比如原料藥必須在相應相中溶解。因此,增溶的程度受到可用相體積的限制。另外,受毒性限制,可用作微乳的乳化劑種類也較少。微乳和大乳液、納米乳一樣,對溫度和鹽濃度變化敏感。

 參考文獻:

 Shannon P., Microemulsion utility in pharmaceuticals: Implications for multi-drug delivery. [J].Int. J. Pharm. 2017,526, 425–442

 本文分享自輔必成文章《微乳—乳劑中的小“透明”》作者:舒記